Obiettivi Formativi

Conoscenze fondamentali relative a progettazione, sintesi, relazioni struttura–attività, meccanismi di azione a livello molecolare ed impiego terapeutico delle principali classi di farmaci chemioterapici, di farmaci attivi sul sistema cardiovascolare, e di farmaci attivi sul sistema ormonale.

Learning Goals

Knowledge of design, synthesis, structure-activity relationships, mechanisms of action at a molecular level, and therapeutic use ofof the main classes of chemotherapeutic agents, drugs affecting the cardiovascular system and the hormonal system. these drug classes will be provided.

Metodi didattici

Metodi didattici: Lezioni frontali Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiettore per presentazioni in Power Point.

Teaching Methods

Teaching methods: Frontal lessons Didactic instruments: Power Point presentations

Prerequisiti

Chimica farmaceutica II

Prerequisites

Medicinal Chemistry II

Verifiche dell'apprendimento

La modalità di verifica dell'apprendimento consiste in un esame orale volto ad accertare una sufficiente conoscenza e padronanza degli argomenti del programma del corso. L’esame generalmente consiste nella trattazione di tre argomenti inerenti progettazione, meccanismo d'azione, relazioni struttura-attività e sintesi di tre classi di farmaci riportate nel programma del corso.

Assessment

Oral examination addressed to verify the acquired knowledge and skills, through the exposition of three topics dealing design, mechanism of action, structures-activity relationships, synthesis of three drug classes selected from those reported in the course program.

Programma del Corso

Progettazione, sintesi, SAR, meccanismi di azione a livello molecolare di: Antiinfettivi ad Azione Topica:Ossidanti.Alogeni e alogenofori.Metalli.Alcoli.Aldeidi.Acidi.Paraben.FenoliTensioattivi. Antiinfettivi ad Azione Sistemica: Chemioterapici antibatterici di sintesi:nitroderivati,sulfamidici,chinoloni. Antibiotici.Inibitori della biosintesi del peptidoglicano:penicilline, cefalosporine, beta-lattami non classici, inibitori delle beta-lattamasi.Antibiotici polipeptidici. Inibitori della trascrizione:Ansamicine. Inibitori della sintesi proteica:tetracicline, aminoglicosidi, cloramfenicolo, macrolidi.Antimicobatterici:antileprotici, antitubercolari di prima e di seconda scelta. Antifungini:macrolidopolieni ed altri antibiotici, inibitori della squalene epossidasi, antifungini azolici. Antiprotozoari:farmaci impiegati nel trattamento di malaria,tripanosomiasi,leishmaniosi,amebiasi, toxoplasmosi,pneumocistosi. Antivirali:inibitori della neuroaminidasi.antivirali a struttura nucleosidica.Farmaci anti-HIV:NRTI e NNRTI, inibitori della proteasi,inibitori della fusione. Antineoplastici:mostarde azotate ed altri agenti alchilanti,antimetaboliti:antifolici, antagonisti purinici e pirimidinici;agenti intercalanti:actinomicine,antracicline,bleomicine; inibitori della mitosi;inibitori di tirosino-chinasi. Farmaci attivi sul sistema cardiocircolatorio. Glicosidi cardioattivi. Antianginosi:Nitriti e nitrati organici,calcio antagonisti.Antiaritmici:principali farmaci appartenenti alle Classi I-IV. Antipertensivi: vasodilatatori,calcio antagonisti,ACE-inibitori, sartani.Diuretici:osmotici,inibitori dell’anidrasi carbonica,tiazidici,dell’ansa,risparmiatori di K. Anti-iperlipoproteinemici:sequestranti gli acidi biliari,fibrati,statine. Farmaci attivi sul sistema ormonale. Insulina. Antidiabetici orali:solfoniluree, biguanidi, tiazolidindioni, inibitori dell’alfa-glucosidasi. Ormoni steroidei.

Course Syllabus

Design, synthesis, SAR, mechanisms of action at the molecular level of the following drug classes: Chemotherapeutic Agents. Synthetic antibacterial drugs: Nitrochemotherapeutics. Sulfonamides. Quinolones. Antibiotics: Inhibitors of cell-wall biosynthesis: Penicillins. Cephalosporins. Non-classical beta-lactams. Beta-lactamases inhibitors. Polypeptide antibiotics. Transcription inhibitors: Ansamycines. Protein Synthesis Inhibitors: Tetracyclines. Aminoglycosides. Chloramphenicol. Macrolides Antimycobacterial agents: Antileprotics. First- and second-line antituberculars. Anti-fungal agents: Antibiotics (polyenes, griseofulvin). Squalene-epoxydase inhibitors. Azole derivatives. Antiprotozoal agents. Drugs used in the treatment of Malaria, Trypanosomiasis, Leishmaniosis, Amebiasis, Trichomoniasis, Toxoplasmosis, Pneumocystis pneumonia Antiviral agents Neuraminidase inhibitors. Nucleoside analogues. Anti-HIV drugs: NRTIs and NNRTIs, protease and fusion inhibitors Anticancer drugs. Alkylating agents: Nitrogen mustards and others.Antimetabolites: DHFR inhibitors, purine and pyrimidine antimetabolites. Intercalating agents. Antimitotic agents. Tyrosine kinase inhibitors. Drugs Affecting the Cardiovascular System. Cardiac glycosides. Antianginal drugs: Nitrovasodilators. Ca-antagonists. Antiarrhythmic drugs: drugs of the I-IV Classes. Antihypertensive drugs: vasodilators, Ca-antagonists, ACE-inhibitors, sartans. Diuretics: osmotic diuretics, carbonic anhydrase inhibitors, thiazides, high ceiling diuretics, K-sparing diuretics. Antihyperlipoproteinemics: bile acid binding resins, fibric acid derivatives, statins. Drugs affecting the hormonal system. Insuline and drugs used in the treatment of diabetes: sulphonylureas, biguanides, thiazolidinediones. Steroid hormones: estrogens e non-steroid estrogens, estrogen antagonists, progestins and progestin antagonists, androgens and androgen antagonists.