Obiettivi Formativi

Il corso si propone di fornire agli studenti le basi della chimica farmaceutica con particolare riguardo alle interazioni farmaco-target, con particolare riguardo alle interazioni farmaco-target, progettazione, sintesi, relazioni struttura-attività, meccanismi di azione a livello molecolare ed impiego terapeutico delle principali classi di farmaci attivi sul sistema nervoso. Nuovi approcci nelle strategie di drug design.

Learning Goals

The course's aim is to provide students with the knowledge of medicinal chemistry with specific regard to drug-target interactions, design, synthesis, structure-activity relationships, mechanisms of action at molecular level and therapeutic use of drugs mainly acting on central and peripheral nervous systems. New approachs to the drug design.

Metodi didattici

Lezioni frontali inerenti le principali tematiche della chimica farmaceutica. Strumenti a supporto della didattica: PC e videoproiettore.

Teaching Methods

Lectures pertinent to the main themes of medicinal chemistry. The lessons are performed with the support of common notebook and video projector for PowerPoint presentations.

Prerequisiti

Biochimica e Biochimica applicata

Prerequisites

Biochemistry and applied biochemistry

Verifiche dell'apprendimento

La verifica consiste in un esame finale orale. Il giudizio globale, espresso in trentesimi, tiene conto delle competenze acquisite, delle capacità di apprendimento, delle modalità di studio, dell’interesse ed impegno di ciascun studente.

Assessment

The test consists in a final oral examination. The overall, mark out of thirty, takes into account acquired skills, learning skills, methods of study, interest and effort of each student.

Programma del Corso

Introduzione. Principi fondamentali della chimica farmaceutica. Fasi principali dello sviluppo di un farmaco. Nomenclatura e classificazione dei farmaci. Fase farmacocinetica. Assorbimento e biodisponibilità dei farmaci. Legge di Fick e proprietà chimico-fisiche che influenzano l’assorbimento dei farmaci. Distribuzione e deposito. Metabolismo dei farmaci: reazioni di funzionalizzazione e di coniugazione. Eliminazione. Fase farmacodinamica. Interazioni tra farmaci e bersagli biologici. Inibitori enzimatici: competitivi, noncompetitivi, allosterici. Interazione farmaco-recettore: agonisti, agonisti parziali, antagonisti, agonisti inversi. Teorie recettoriali. Tipi di recettori e trasduzione del segnale. Progettazione di farmaci. Strategie di modificazione molecolare di un lead compound per l’ottimizzazione dell’interazione farmaco-bersaglio biologico (bioisosteria, complicazione e semplificazioni molecolari). Influenza dei fattori sterici e stereochimici sull’attività farmacologica. Struttura, nomenclatura, sintesi, proprietà chimico-fisiche, relazioni struttura-attività, meccanismo d’azione e trasformazioni metaboliche delle seguenti classi di farmaci. -Anestetici generali. Anestetici locali -Antipiretici. Antiinfiammatori steroidei e non steroidei. -Analgesici oppioidi -Antiistaminici anti-H1 ed anti-H2. -Ansiolitici. Sedativi ed agenti ipnotici. -Antipsicotici. Antidepressivi. -Anticonvulsivanti. Antiparkinsoniani. Analettici. Farmaci attivi sul Sistema Nervoso Autonomo adrenergico: biosintesi e metabolismo delle catecolamine. Simpaticomimetici indiretti e diretti. Agonisti ed antagonisti alfa- e beta-adrenergici. Farmaci attivi sul Sistema Nervoso Autonomo colinergico: biosintesi e metabolismo dell’acetilcolina. Recettori nicotinici e muscarinici. Agonisti nicotinici. Antagonisti nicotinici neuromuscolari e gangliari. Agonisti ed antagonisti muscarinici. Inibitori dell’acetilcolinesterasi.

Course Syllabus

Introduction. The basic principles of medicinal chemistry. Nomenclature and drug classification. Pharmacokinetic phase. Absorption and bioavailability of drugs. Fick's law and physical-chemical properties that influence the absorption of drugs. Distribution. Drug metabolism reactions of functionalization and conjugation. Elimination. Pharmacodynamic phase. Bonds involved in the interaction between drug and molecular target. Enzyme inhibitors: competitive, noncompetitive, allosteric. Ligand-receptor theories. Agonist, partial agonist, inverse agonism and antagonism. Basic principles of rational drug design. Strategies for molecular modification of a lead compound for the optimization of drug-biological target. Stereochemistry and drug action: optical, geometrical and conformational isomerism. Structure, nomenclature, synthesis, physico-chemical properties, structure-activity relationships, stereochemistry, mechanism of action, and metabolic transformations of the following classes of drugs. -General Anesthetics. Local Anesthetics. -Antipyretics. Anti-inflammatory drugs. Analgesics. -Antihistaminics. -Antianxiety agents Sedative-hypnotics. -Antipsychotic agents. Antidepressants. -Anticonvulsants. Antiparkinson drugs. -Drugs targeting cholinergic and adrenergic neurotransmission.